arلغة
الصفحة الرئيسية / معرفة / المحتوى

معرفة

الجزء 2 تحضير وتقييم التوصيل عبر الجلد القائم على المستحلب الدقيق لـ Cistanche Tubulosa Phenylethanoid Glycosides

Mar 06, 2022

جهة الاتصال: Audrey Hu Whatsapp / hp: 0086 13880143964 البريد الإلكتروني:audrey.hu@wecistanche.com

انقر هنا للجزء 1

لجزيئات الدواء ، وأسفر عن إطلاق أسرع مع آلية تحرير يتم التحكم فيها بالانتشار (29). قد يؤدي التأثير المعزز للتخلل لـ IPM إلى زيادة معامل الانتشار لـ PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)- محملة بـ ME في أنسجة الجلد ، مما قد يؤدي إلى زيادة معامل التخلل (30). علاوة على ذلك ، قد يعزز المحتوى المائي لـ MEs التخلل حيث يساهم ترطيب الطبقة القرنية في تطوير وتوسيع القنوات في طبقة الكيراتين وتشويه طبقة الدهون الثنائية (24). في هذه الدراسة ، كان محتوى الماء في ME5 (65 بالمائة) أعلى منه في ME5 (الجدول الأول) ، مما يعني أن ME5 قد يحفز معدل نفاذ أعلى. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤثر حجم القطرة على ملفات تعريف النفاذية ، مما يؤدي إلى ذلكيميل ME مع قطرات أصغر إلى زيادة تغلغل الجلد. مجتمعة ، تم تركيب ME5 بالكمية المناسبة من خليط الفاعل بالسطح (28 بالمائة) والماء (65 بالمائة) ، مع حجم قطيرة صغير (30.56 نانومتر) ولزوجة منخفضة (30.43 مللي باسكال) ، وأظهرت نفاذية محسنة مقارنة بتركيبات ME الأخرى .

CISTANCHE

المبلغ التراكمي لـ PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)التي اخترقت الجلد تزداد مع تحميل الدواء (الشكل 6). بالإضافة إلى ذلك ، تساهم زيادة قابلية الدواء للذوبان في تعزيز توصيل الأدوية عبر الجلد (24،31). بالنسبة إلى ME5 ، لوحظ زيادة مقدارها 6. 9- أضعاف في التدفق عبر الجلد في وجود تحميل دواء بنسبة 2 بالمائة (242.49 ميكروغرام / سم -2 / ساعة {{1 0}} ؛ الشكل . 6) مقارنةً بـ 0. 5 في المائة من تحميل الدواء (35.504 ميكروغرام / سم -2 / ساعة -1 ؛ الشكل 6). ومع ذلك ، نظرًا لعدم الاستقرار المادي عند تحميل الدواء بنسبة 3.0 في المائة ، مما أدى إلى تبلور PG أثناء التخزين ، فإن التحميل النهائي لـ PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)في ME5 كان 2. 0 بالمائة. يتم عرض المقارنات بين ME المحسن والمحلول المائي PG في الجدول IV. لوحظ زيادة 1 - 68- أضعاف في معدل نفاذ الجلد لـ PG في مجموعة ME المحسّنة مقارنة بمجموعة PG المالحة (الشكل 7). تمت زيادة المقدار التراكمي لـ PG في مجموعة ME المحسنة (4149.650 ± 37.3 ميكروغرام · سم -2) بشكل ملحوظ مقارنةمع PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)مجموعة المياه المالحة (2288.63 ± 2 0. 9 ميكروغرام • سم -2 ، ف =0. 0 039 ؛ الجدول الرابع) أشار معامل النفاذية إلى أن الحد الأمثل (8.87 ±) 0.49 سم / ساعة ، الجدول الرابع) تمت زيادته أيضًا مقارنة بمحلول ملحي PG [5.41 ± 0.12 (سم / ساعة) × 10-3 ؛ ص =0. 041 ؛ الجدول الرابع] ، مما يشير إلى أن ME الأمثل هو ناقل أكثر فعالية لـ PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)من محلول ملحي. وفقًا للتقارير السابقة (16،32) ، أدى التركيز العالي (2 بالمائة) من PG في MEs إلى تدرج تركيز عالٍ ، مما ساهم في تغلغل PG في الجلد. قد تعمل MEs كمستودعات للأدوية ، حيث يتم إطلاق الدواء من المرحلة الداخلية إلى المرحلة الخارجية ثم على الجلد. علاوة على ذلك ، قد تؤثر MEs على بنية الطبقة القرنية وتقلل من حاجز الانتشار من خلال العمل كمحسِّن للتخلل (26 ، 33). دراسة احتباس الجلد. أظهر ME المحسّن في هذه الدراسة قدرة ترسيب دوائية أعلى من محلول PG المائي (174.07 ± 1.51 ميكروغرام سم -2 مقابل 93.25 ± 1.49 ميكروغرام سم -2 ؛ P =0 .029 ، الجدول الرابع). قد يكون هذا مرتبطًا بالإفراج الأسرع لـ PG من ME المحسّن ، مما يؤدي إلى زيادة تغلغل الدواء في الجلد ، أو إلى قابلية ذوبان أعلى لـ ME المحسّن مقارنة بمحلول PG الملحي. نتيجة لهذا التأثير ، يتم الاحتفاظ بكمية متزايدة من PG في الجلد.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


أظهرت تركيبة ME5 المحسّنة احتباسًا أعلى للجلد من PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)محلول ملحي (30). كان ME المحسن أيضًا متفوقًا على المحلول الملحي PG من حيث ملامح نفاذية الجلد واحتباس الجلد (الجدول الرابع). مجتمعة ، قدمت ME المحسّن PG أكثر فعالية من محلول PG الملحي. دراسة الاستقرار. تم إجراء دراسات الاستقرار لاكتشاف أي تغييرات في درجة الحموضة وحجم القطرات ومحتوى الدواء. كان ME الأمثل مستقرًا ماديًا (16،29) يحتفظ بالتجانس ويظهر عدم فصل الطور بعد 3 أشهر. لم يلاحظ أي تغييرات كبيرة في حجم القطرات وتدهور PG في غضون 3 أشهر. أظهرت اختبارات أجهزة الطرد المركزي أن ME المحسن مستقر ماديًا. لم يتم تسجيل أي تغييرات كبيرة في ME المخزنة ، ولكن كان هناك انخفاض طفيف في اللزوجة. قد يكون هذا الانخفاض بسبب فقدان الماء أثناء التخزين. بعد ثلاثة أشهر ، لم يلاحظ أي اختلاف في درجة الحموضة وحجم القطرة ومحتوى الدواء واللزوجة بين ME المخزنة عند 2-8 درجة مئوية وفي درجة حرارة الغرفة (الجدول V). اختبار حساسية الجلد. يتبع معيار شدة تهيج الجلد البروتوكول ، وعشرات من<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 ـ تهيج شديد. لوحظ تهيج مرئي بسيط في الحيوانات التي عولجت بـ ME المحسن.

متوسط ​​درجات الاستجابة لتهيج الجلد لمحلول ملحي بنسبة 2 بالمائة (وزن / وزن) PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)كانت {0}. 1 ± 0. 0 5 ، 0. 1 ± {{1 0}}. 13 ، و {{ 17}}. 1 ± 0. 0 7 الساعة 24 و 48 و 72 ساعة على التوالي. بالنسبة إلى ME المحسّن ، كانت النتائج 0. 28 ± 0. 02 و 0.16 ± 0.11 و 0.15 ± 0.08 عند 24 و 48 و 72 ساعة على التوالي. على الرغم من الزيادة الطفيفة في الدرجات ، إلا أن ME المحسن لا يبدو أنه يسبب تهيجًا للجلد. لهذه الأسباب ، PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)يبدو أن العلاج باستخدام ME المحسن آمن. تم تحضير رواية ME باستخدام IPM كمرحلة زيت ، CremophorEL كمادة خافض للتوتر السطحي ، وبروبيلين جليكول كمادة خافضة للتشكيل السطحي. تتميز هذه الصيغة بمظهر شفاف ، ولزوجة منخفضة ، وتوزيع منتظم كروي ، وخصائص فيزيائية وكيميائية مستقرة ، فضلاً عن ثبات جيد. مقارنةً بالمحلول الملحي ، لوحظ زيادة a1. 68- أضعاف في معدل نفاذ الجلد لـ PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)من أجل مستحلب دقيق محسن. كانت الكمية التراكمية لـ PG في المستحلب الدقيق (4149.65 0 ± 37.3 ميكروغرام · سم -2) أعلى بكثير من تلك الموجودة في PG في المحلول الملحي (2288.63 ± 2 0. 9 ميكروغرام · سم -2). علاوة على ذلك ، فإن معامل النفاذية الذي أشار إليه المستحلب الدقيق المحسن كان ناقلًا أكثر كفاءة للتسليم عبر الجلد لـ PG من محلول التحكم (8.87 ± 0.49 سم / ساعة 10-3 مقابل 5.41 ± 0.12 سم / ساعة 10-3) ، قدرة اختراق الجلد من PG(Phenylethanoild glycoside from cistanche)تم زيادة هذا الخطأ بشكل كبير ، والذي قد يكون بسبب الخصائص الخاصة لـ MEs.

CISTANCHE BENEFIT

مراجع

  1. Qiu Y و Chen M و Su M و Xie G و Li X و Zhou M و Zhao A و Jiang J و Jia W: يكشف التنميط الأيضي عن التأثيرات العلاجية لـ Herba Cistanches في نموذج حيواني لمتلازمة نقص الكلى التي يسببها الهيدروكورتيزون. تشين ميد 3: 3 ، 2008.

  2. Fu G و Pang H و Wong YH: جليكوسيدات الفينيثانويد التي تحدث بشكل طبيعي: تؤدي المحتملة إلى علاجات جديدة. Curr Med Chem 15: 2592-2613 ، 2008.

  3. Saracoglu I و Harput US و Inoue M و Ogihara Y: جليكوسيدات فينيليثانويد جديدة من Veronica pectinata var. glandulosa وأنشطتها في إزالة الجذور الحرة. كيم فارم بول (طوكيو) 50: 665-668 ، 2002.

  4. Yamaguchi K و Mitsui T و Aso Y و Sugibayashi K: تحليل العلاقة بين البنية والنفاذية لخصائص حاجز النفاذية لطبقة القرنية والبشرة / الأدمة القابلة للحياة لجلد الفئران. J Pharm Sci 97: 4391-4403 ، 2008.

  5. Tandel H و Raval K و Nayani A و Upadhyay M: إعداد وتقييم مستحلب cilnidipine الدقيق. J Pharm Bioallied Sci 4 (ملحق 1): S 114- S115 ، 2012.

  6. م المغربي: المستحلبات الدقيقة كنظم لتوصيل الأدوية عبر الجلد. علم النانو بالعملة 8: 504-511 ، 2012.

  7. Mou D و Chen H و Du D و Mao C و Wan J و Xu H و Yang X: نظام مستحلب نانوي كثيف هيدروجيل للتوصيل الموضعي للأدوية المحبة للدهون. Int J Pharm 353: 270-276 ، 2008.

  8. Barot BS و Parejiya PB و Patel HK و Gohel MC و Shelat PK: جل تيربينافين القائم على المستحلب الدقيق لعلاج فطار الأظافر: تحسين الصياغة باستخدام التصميم الأمثل D. AAPS PharmSciTech 13: 184-192 ، 2012.

  9. sai YH و Lee KF و Huang YB و Huang CT و Wu PC: نفاذ في المختبر وتأثير التبييض في الجسم الحي لنظام توصيل مستحلب الهسبريتين الموضعي. Int J Pharm 388: 257-262 ، 2010.

  10. Li G و Fan Y و Li X و Wang X و Li Y و Liu Y و Li M: تقييم في المختبر وفي الجسم الحي لتركيبة مستحلب دقيق بسيط للبروبوفول. Int J Pharm 425: 53-61 ، 2012.

  11. Yang JH و Wu SS و Xu HH و Yan Y و Ju B و Zhu D و Liang X و Hu J: التأثيرات المثبطة لجليكوسيدات الفينيثانويد على تخليق الميلانين في الخلايا الصباغية البشرية المستزرعة. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025 ، 2016.

  12. Shen LN و Zhang YT و Wang Q و Xu L و Feng NP: إعداد وتقييم التوصيل عبر الجلد القائم على المستحلب الدقيق للفلافون الكلي من جذمور أريسايماتيس. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464 ، 2014.

  13. Draize JH و Woodard G و Calvery HO: طرق لدراسة تهيج وسمية المواد المطبقة موضعياً على الجلد والأغشية المخاطية. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390 ، 1944.

  14. Sahoo S و Pani NR و Sahoo SK: هيدروجيل موضعي قائم على المستحلب الدقيق من sertaconazole: التركيب والتوصيف والتقييم. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199 ، 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


قد يعجبك ايضا